T 0084/82 (Dérivés de chloral) of 18.3.1983

Exposé des faits et conclusions

I. La demande de brevet européen n° 79 300 813.7, déposée le 11 mai 1979 et publiée le 23 janvier 1980 (sous le n° 0 007 159), pour laquelle est revendiquée la priorité de la demande déposée au Royaume-Uni le 11 juillet 1978, a été rejetée le 5 janvier 1982 par décision de la Division d'examen de l'Office européen des brevets. Cette décision, portait sur quatre revendications concernant des compositions pharmaceutiques hypnotiques. La teneur de la revendication principale était la suivante:

1. Composition pharmaceutique hypnotique comprenant un dérivé du chloral de formule générale:

(FORMULA)

dans laquelle le groupe substituant Y' est un polysaccharide constitué d'une chaîne d'unités anhydroglucose, anhydroglucose substitué ou acide uronique, et dans laquelle R est choisi parmi -COCH2OH, -[(CH2)nO]x-H dans lequel n prend la valeur 2 à 5 et x la valeur 1 à 7, -CH2OSO2X' ou -CH2COOX' dans lequel X' est NH4 ou un cation de métal alcalino-terreux, (CH2)nH dans lequel n prend la valeur 1 à 7, -(CH2)n (OH)xY, dans lequel Y est -H ou -CH3 et n prend la valeur 1 à 7, :li. prend la valeur 1 à 12 et les groupes -OH sont portés par les atomes de carbone, et dans lequel lorsque Y1 est une chaîne d'unités anhydroglucose non modifiés, ces unités ont les configurations suivantes:

unités alpha-D-glucopyranosyle comportant en majorité des liaisons 1-4,

unités ß-D-glucopyranosyle comportant en majorité des liaisons 1-4 ou

unités ß-D-glucopyranosyle comportant en majorité des liaisons 1-4, lorsque C4 est un groupe carboxyle,

le composé étant accompagné d'un excipient pharmaceutiquement acceptable.

II. La demande a été rejetée au motif que l'objet des revendications n'impliquait pas d'activité inventive par rapport à l'invention exposée dans le document US-A-3 615 649. A en juger par ce document, l'homme du métier connaissait la possibilité de produire des polysaccharides substitués par le chloral, pour les utiliser comme additifs dans les aliments pour ruminants, en vue de masquer le goût du chloral et d'assurer sa libération dans l'estomac de l'animal. Le chloral est un médicament hypnotique bien connu, et le problème consistait à le faire entrer sous une forme hydrolysable et au goût masqué dans une composition pharmaceutique destinée à l'homme. Il était évident pour l'homme du métier d'utiliser à cette fin l'un quelconque des polysaccharides ou de leurs dérivés pour le substituer par le chloral.

III. Le 23 février 1982, les demandeurs ont formé un recours contre cette décision et ont acquitté la taxe correspondante, puis, le 27 avril 1982, ils ont présenté un mémoire exposant les motifs du recours. Les requérants ont allégué que leur demande avait été rejetée en violation des droits reconnus aux demandeurs par les articles 96(2) et 97 de la CBE, et que les motifs invoqués par la Division d'examen étaient erronés du point de vue technique. Un texte modifié de la demande a été produit.

IV. En réponse aux objections formulées par la Chambre de recours à l'encontre du texte des revendications qui lui était soumis, les requérants ont présenté d'autres modifications et de nouveaux arguments, pour finalement abandonner toutes les revendications de produit. Au cours de la procédure orale du 18 mars 1983, les revendications de procédé ont été limitées à certains dérivés des polysaccharides. La teneur actuelle des revendications est la suivante:

1. Procédé d'obtention d'un polysaccharide substitué par le chloral, comprenant une étape de réaction du chloral ou de l'alcoolate du chloral avec un ou plusieurs composés choisis parmi l'hydroxypropylméthylcellulose, l'hydroxypropylcellulose, l'hydroxyéthylméthylcellulose, l'hydroxyéthyléthylcellulose, l'hydroxyéthylcellulose, l'hydroxyméthylcellulose, l'hydroxyalkylamidon et les esters de l'acide alginique, en présence d'un solvant inerte non aqueux à une température élevée, sous agitation.

2. Procédé selon la revendication 1, dans lequel le polysaccharide est soit l'hydroxyéthylcellulose, soit l'hydroxypropylméthylcellulose.

3. Procédé, tel que revendiqué dans la revendication 1 ou 2, dans lequel le solvant inerte est soit le tétrachlorure de carbone, soit le chloroforme, soit le diméthylsulfoxyde.

4. Procédé, tel que revendiqué dans l'une quelconque des revendications précédentes, dans lequel le produit de la réaction est purifié par lavage avec un solvant.

5. Procédé, tel que revendiqué dans l'une quelconque des revendications précédentes, dans lequel la réaction à température élevée s'effectue au reflux.

6. Procédé, tel que revendiqué dans l'une quelconque des revendications précédentes, dans lequel le produit de la réaction est soumis ensuite à une purification par recristallisation fractionnée.

7. Procédé, tel que revendiqué dans l'une quelconque des revendications précédentes, dans lequel le produit de la réaction est mélangé avec un excipient pharmaceutiquement acceptable.

8. Procédé, tel que revendiqué dans la revendication 7, dans lequel l'excipient est liquide et le dérivé se présente sous la forme d'une suspension, ou dans lequel l'excipient est un solide et la composition se présente sous la forme de comprimés, de capsules, de granules ou de pastilles.

V. Les requérants ont allégué que les procédés revendiqués constituent un moyen efficace d'obtenir un degré élevé d'incorporation du chloral dans la molécule de polysaccharide servant de substrat. Les dérivés de polysaccharides choisis, que l'on utilise à ces fins selon l'invention, portent une ou plusieurs chaînes alcoyle sur les motifs glucosidiques, chacune portant un groupe terminal hydroxyle réactif. En l'absence d'empêchements stériques, ou pour toute autre raison, les groupes hydroxyles situés en bout de chaîne réagissent de préférence avec le chloral (cf. page 9, lignes 17 à 21 de la demande, telle que déposée initialement) dans un solvant inerte non aqueux, et conduisent à un degré de substitution par le chloral plus élevé que celui que l'on obtiendrait autrement. Il devrait en aller de même des esters d'acide alginique. Etant donné les avantages inattendus offerts par cette technique, qui fait intervenir un groupe particulier de dérivés des polysaccharides, l'invention mérite d'être protégée, du fait qu'elle constitue un procédé nouveau, hautement efficace.

VI. Pour faire valoir que la demande avait été rejetée en violation du droit reconnu au demandeur par la Convention, les requérants ont affirmé que, aux termes de l'article 96(2) de la CBE, la Division d'examen est tenue d'inviter le demandeur, "aussi souvent qu'il est nécessaire", à présenter ses observations. En outre, les Directives relatives à l'examen pratiqué à l'Office européen des brevets (C-VI, 4.3) prévoient que l'examinateur doit se poser la question de savoir s'il y a lieu d'écrire une nouvelle fois au demandeur pour lui permettre de réfuter les objections, dans le cas où le nouvel examen de la réponse du demandeur montre que celui-ci s'est réellement efforcé de tenir compte des objections. C'est seulement si le demandeur n'avait fait aucun effort que la demande devrait être rejetée immédiatement, au premier réexamen. Les requérants ont également fait valoir qu'ils s'étaient réellement efforcés de réfuter les objections en présentant trois pages d'argumentation et en modifiant le texte des revendications.

VII. En conséquence, les requérants ont demandé à la Chambre d'annuler la décision entreprise et de délivrer le brevet sur la base des revendications telles qu'énoncées ci-dessus.

Motifs de la décision

1. Le recours répond aux conditions énoncées aux articles 106, 107 et 108, ainsi qu'à la règle 64 de la CBE; il est donc recevable.

2. Le texte actuel des revendications comporte de nouvelles modifications par rapport au texte des revendications qui avaient été déposées le 13 février 1983 et examinées par la Chambre avant la procédure orale. Elles se fondent sur les revendications 8, 9, 10 et 11, ainsi que sur d'autres passages de la demande telle que déposée initialement (par ex. passage allant de la page 2, ligne 32 à la page 3, ligne 34; page 9, lignes 17 à 22; page 10, lignes 3 à 18 et lignes 24 à 29).

3. La substitution par le chloral de sucres, de dextrane ou de polysaccharides macromoléculaires est connue dans l'état de la technique. Toutefois, la réaction directe du chloral sur le dextrane, l'amidon ou des produits cellulosiques paraît moins efficace que ne le prétend la littérature (document (1): GB-A-1 046 612 ou document (2): US-A-3 615 649). Les demandeurs en ont fait la démonstration dans la demande en citant à titre de comparaison un exemple dans lequel le dextrane est utilisé suivant le procédé décrit dans le document (1); lorsqu'ils ont formé leur recours, ils ont établi un certain nombre de faits qui tendraient à prouver que dans la réalité le degré d'incorporation du chloral dans l'amidon ou la cellulose suivant le procédé décrit dans le document (2) est très inférieur à celui que l'on attendait. La réaction décrite dans le document (3); US-A-3 753 976 utilise un milieu aqueux en vue d'obtenir une teneur élevée en chloral, mais le produit ne peut pas être directement isolé du milieu réactionnel et il nécessite une évaporation complète de l'eau et du chloral n'ayant pas réagi. Ces procédés sont tous présentés comme étant applicables à divers dérivés des polysaccharides, mais nulle part n'est divulguée plus particulièrement la substitution par le chloral des dérivés de polysaccharides obtenus par le procédé exposé dans la demande faisant l'objet du présent recours. Ces produits peuvent donc être considérés comme nouveaux, de même que le procédé revendiqué qui permet de les préparer.

4. Même si l'homme du métier savait qu'il était souhaitable de pouvoir obtenir un degré élevé de substitution par le chloral d'un polysaccharide ou d'un dérivé de polysaccharide, il ne semble pas que ces produits possèdent une propriété inattendue en ce qui concerne leur utilisation en médecine vétérinaire ou humaine comme substrats du chloral destinés à libérer cette substance connue au niveau gastrique. Toutefois, le procédé permettant d'obtenir ce résultat de manière directe et efficace était loin d'être évident à la date de priorité de la demande en cause. Même si l'on savait que les acétals de cellulose réagissent avec le chloral en présence de solvants chlorés, les produits obtenus par cette réaction ne contiennent que 12 % de chlore environ, ce qui équivaut à 18 % de chloral (Chem. Abstr. 1970, 72, 56858q et 1973, 78, 73823r). Cependant, il y a lieu également de noter que la même méthode ne permettait d'obtenir qu'un taux d'hydrate de chloral de 4,58 % avec la cellulose lorsque la réaction était mise en oeuvre dans le tétrachlorure de carbone (cf. exemple n° 4 cité à titre de comparaison, page 13 de la demande en cause, telle que déposée initialement). La Chambre estime qu'en se fondant sur ce qui est exposé dans les documents cités dans le rapport de recherche, il n'était pas possible de prévoir l'amélioration des résultats obtenus dans des conditions analogues, c'est-à-dire en présence de solvants inertes non aqueux, avec des éthers-sels d'acide alginique ou des dérivés portant un groupe hydroxyle en bout de chaîne sur un substituant alcoyle. Les revendications étant dorénavant limitées à de tels réactifs, il convient de considérer que les procédés décrits dans ces revendications impliquent une activité inventive.

5. La Chambre ne saurait donner raison aux demandeurs lorsque ceux-ci prétendent que la Division d'examen, en violation des dispositions de la Convention, ne les a pas traités de manière équitable. Dans sa première notification en date du 17 juillet 1981, la Division d'examen a clairement indiqué que dans la demande, même ceux des dérivés substitués par le chloral qui n'avaient pas donné lieu à une divulgation particulière dans l'état de la technique découlaient à l'évidence de l'état de la technique, étant donné leurs propriétés connues et prévisibles, en ce qui concerne le problème à résoudre par l'invention. Il en allait de même des compositions pharmaceutiques dans lesquelles entraient ces dérivés. Dans le texte des modifications remis avec la réponse du 30 juillet 1981, présentée au nom des demandeurs, les composés qui se heurtaient directement à des antériorités avaient été supprimés de la définition des dérivés du chloral, mais on n'expliquait pas en quoi cette suppression permettrait de réfuter l'objection d'évidence.

Il était allégué en substance que la limitation des revendications à l'utilisation thérapeutique conformément aux dispositions de l'article 54(5) de la CBE supposait en soi que les compositions impliquent une activité inventive. La Division d'examen n'aurait pu être convaincue par l'autre argument invoqué dans la réponse, dans laquelle était cité un passage du document (4): US-A-3 878 298 dont on affirmait qu'il indiquait une voie différente de celle exposée dans l'invention, du fait qu'il y était précisé que la dose d'additif alimentaire (c.-à-d. de polysaccharide substitué par le chloral) devait demeurer inférieure à la dose produisant un effet pharmaco-dynamique; en effet il découle dudit document que l'on obtiendrait l'effet pharmaco-dynamique, comme prévu, à une dose supérieure. La Division d'examen n'aurait pu sérieusement envisager de délivrer un brevet sur la base des arguments invoqués et des modifications proposées.

6. Non seulement la réponse faite au nom des demandeurs donne une interprétation de la Convention qui est fondamentalement erronée et repose sur des arguments peu convaincants, mais encore les arguments invoqués dans cette réponse et les autres preuves produites ne permettent en aucune façon de conclure que le procédé d'obtention pouvait présenter un caractère inventif. Les demandeurs n'étant pas parvenus dans leur réponse à réfuter les objections, comme il n'y avait aucune raison de croire qu'une nouvelle modification pourrait résoudre le problème, la Division d'examen était en droit de conclure que les insuffisances reprochées étaient irrémédiables et qu'un rejet de la demande s'imposait. Les faits pertinents qui militaient en faveur de la brevetabilité de certains procédés revendiqués n'ayant été invoqués qu'ultérieurement, pendant la procédure de recours, les demandeurs doivent supporter les conséquences d'un retard dont ils sont responsables. Sans l'aide des demandeurs, la Division d'examen n'était pas en mesure d'envisager la possibilité d'une nouvelle interprétation de la nature de l'invention, radicalement différente de l'interprétation initiale.

7. Si le demandeur ne parvient pas réellement à réfuter l'objection solidement argumentée soulevée dans la première notification de la Division d'examen à propos de la brevetabilité de l'invention, ou si, à en juger par les informations disponibles, l'objection ne paraît pas pouvoir être réfutée, même en procédant à des modifications, la Division d'examen est en droit, en vertu de l'article 96(2) de la CBE, de considérer que la réponse présentée au nom du demandeur est complète et définitive; elle peut donc estimer qu'il n'est pas utile de ménager de nouvelles possibilités de présenter des observations, et rejeter la demande à la deuxième notification, lorsque les circonstances susmentionnées justifient cette mesure. L'Office européen des brevets a expressément pour mission de mener l'examen quant au fond avec soin, compétence et célérité, mais pour qu'il puisse atteindre cet objectif, il faut également qu'il puisse compter sur la coopération et la bonne foi des demandeurs. De nouvelles observations doivent pouvoir être présentées tant que les arguments invoqués dans la réponse permettent d'envisager la possibilité d'aboutir à la délivrance du brevet.

8. A propos enfin de la décision de la Division d'examen, la Chambre a constaté que dans le dernier paragraphe de la page 2 de ladite décision, la Division avait laissé entendre, et cela pour la première fois au cours de la procédure d'examen, que si elle avait objecté - ce qui n'est pas le cas - que la composition thérapeutique mentionnée dans la revendication initiale était dénuée de nouveauté, les demandeurs n'auraient pas réussi à réfuter cette objection en invoquant la disposition particulière de l'article 54(5) relative à la nouveauté d'une composition comportant une application thérapeutique, étant donné l'état de la technique mentionné au cours de la procédure.

A cet égard, et indépendamment de la suite donnée au recours, la Chambre fait observer que si une division d'examen se livre dans une décision à des spéculations au sujet des conséquences que pourrait avoir une objection qui n'a jamais été soulevée, le demandeur se voit refuser la possibilité dans ce cas de réfuter, s'il le peut, une assertion qui tend à mettre en cause la brevetabilité de l'objet d'une revendication et par là pourrait donner matière à des procédures devant d'autres juridictions.

9. Une requête en remboursement de la taxe de recours conformément aux dispositions de la règle 67 de la CBE a été présentée. Aux termes de ces dispositions, pour qu'une taxe de recours puisse être remboursée, il doit y avoir eu vice substantiel de procédure. La Chambre estime que les faits de la cause ne justifient pas le remboursement.

DISPOSITIF

Par ces motifs, il est statué comme suit:

1. la décision de la Division d'examen de l'Office européen des brevets en date du 5 janvier 1982 est annulée.

2. L'affaire est renvoyée devant la première instance pour délivrance d'un brevet européen sur la base du texte modifié de la description et des revendications, telles qu'elles ont été présentées le 18 mars 1983 lors de la procédure orale.