T 0084/82 (Chloralderivative) of 18.3.1983

Sachverhalt und Anträge

I. Die am 11. Mai 1979 eingereichte und am 23. Januar 1980 unter der Veröffentlichungsnummer 0 007 159 veröffentlichte europäische "Patentanmeldung Nr. 79 300 813.7, die die Priorität einer Anmeldung im Vereinigten Königreich vom 11. Juli 1978 in Anspruch nimmt, wurde durch Entscheidung der Prüfungsabteilung des Europäischen Patentamts vom 5. Januar 1982 zurückgewiesen. Der Entscheidung lagen vier Ansprüche für pharmazeutische Gemische mit hypnotischer Wirkung zugrunde. Der Hauptanspruch lautete wie folgt:

1. Ein pharmazeutisches Gemisch mit hypnotischer Wirkung, das ein Chloralderivat der allgemeinen Formel

(FORMEL)

enthält, wobei Y' ein Polysaccharid ist, das aus einer Kette von Anhydroglucose-, substituierten Anhydroglucose- oder Uronsäureeinheiten als Substituentengruppen besteht, und R-COCH2PhiH, -[(CH2)nOlx-H (wobei n eine Zahl von 2 bis 5 und x eine Zahl von 1 bis 7 ist), -CH2OSO2X' oder -CH2COOX' (wobei X' NH4 oder ein Erdalkalimetallkation ist), (CH2)nH (wobei n eine Zahl von 1 bis 7 ist) oder -(CH2)n (OH)xY (wobei Y -H oder -CH3, n eine Zahl von 1 bis 7 und x eine Zahl von 1 bis 12 ist und die OH-Gruppen an die Kohlenstoffatome angelagert sind) sein kann; ist Y1 eine Kette unmodifizierter Anhydroglucoseeinheiten, so haben diese folgende Konfigurationen:

alpha-D-Glucopyranosyleinheiten vorwiegend mit 1-4fachbindung,

ß-D-Glucopyranosyleinheiten vorwiegend mit 1-4fachbindung oder

ß-D-Glucopyranosyleinheiten vorwiegend mit 1-4fachbindung, wenn C6 eine Carboxylgruppe ist,

sowie ein pharmazeutisch geeigneter Träger.

II. Als Grund für die Zurückweisung wurde angegeben, daß die Erfindung gegenüber der Offenbarung in der Druckschrift US-A-3 615 649 keine erfinderische Tätigkeit aufweise. Die Herstellung von chloralsubstituierten Polysacchariden als Futterzusatz für Wiederkäuer sei demnach bekannt; damit solle der Geschmack des Chlorals überdeckt und erreicht werden, daß das Chloral erst im Tiermagen freigesetzt wird. Chloral sei ein bekanntes hypnotisch wirksames Mittel; die Aufgabe habe darin bestanden, es in geschmackskorrigierter und hydrolisierbarer Form als pharmazeutisches Gemisch für die Humanmedizin verwendbar zu machen. Es sei naheliegend gewesen, ein Polysaccharid oder eines seiner Derivate zu benutzen und für den erfindungsgemäßen Zweck durch Chloral zu substituieren.

III. Die Anmelderin legte am 23. Februar 1982 gegen diese Entscheidung Beschwerde ein, entrichtete die Beschwerdegebühr und reichte am 27.

April 1982 eine Beschwerdebegründung nach. Die Beschwerdeführerin führte aus, die Zurückweisung sei unter Verletzung der Rechte des Anmelders nach Artikel 97 und 96(2) EPÜ erfolgt und die von der Prüfungsabteilung angegebene Begründung sei technisch unrichtig. Gleichzeitig wurde eine geänderte Fassung der Beschreibung eingereicht.

IV. Auf die Beanstandung der zum damaligen Zeitpunkt gültigen Ansprüche durch die Beschwerdekammer reichte die Beschwerdeführerin weitere Änderungen und Argumente ein und verzichtete schließlich auf alle Erzeugnisansprüche. Die Verfahrensansprüche wurden in der mündlichen Verhandlung vom 18. März 1983 auf bestimmte Polysaccharidderivate beschränkt. Die nunmehr gültigen Ansprüche lauten wie folgt:

1. Verfahren für die Herstellung eines Chloralderivats eines Polysaccharids, bei dem Chloral oder Chloralalkoholat mit einer Verbindung, die Hydroxypropylmethylcellulose, Hydroxypropylcellulose, Hydroxyethylmethylcellulose, Hydroxyethylethylcellulose, Hydroxyethylcellulose, Hydroxymethylcellulose, Hydroxyalkylstärke oder ein Alginsäureester sein kann, in einem inerten, nichtwäßrigen Lösungsmittel bei hoher Temperatur unter Umrühren umgesetzt wird.

2. Verfahren nach Anspruch 1, bei dem das Polysaccharid Hydroxyethylcellulose oder Hydroxypropylmethylcellulose sein kann.

3. Verfahren nach Anspruch 1 oder 2, bei dem das inerte Lösungsmittel Kohlenstofftetrachlorid, Chloroform oder Dimethylsulfoxid sein kann.

4. Verfahren nach einem der vorstehenden Ansprüche, bei dem das Reaktionsprodukt durch Waschen mit einem Lösungsmittel gereinigt wird.

5. Verfahren nach einem der vorstehenden Ansprüche, bei dem die Reaktion bei hoher Temperatur unter Rückfluß durchgeführt wird.

6. Verfahren nach einem der vorstehenden Ansprüche, bei dem das Reaktionsprodukt durch fraktionierte Umkristallisation noch weiter gereinigt wird.

7. Verfahren nach einem der vorstehenden Ansprüche, bei dem das Reaktionsprodukt einem pharmazeutisch geeigneten Träger beigemischt wird.

8. Verfahren nach Anspruch 7, bei dem die Trägersubstanz eine Flüssigkeit oder ein Feststoff ist und das Derivat als Suspension vorliegt bzw. das Gemisch die Form von Tabletten, Kapseln, Granulaten oder Pastillen hat.

V. Die Beschwerdeführerin machte geltend, mit dem beanspruchten Verfahren lasse sich auf rationelle Weise ein hoher Chloralgehalt des Polysaccharid-Trägermoleküls erzielen. Die ausgewählten Polysaccharidderivate, die der Erfindung zufolge für diesen Zweck verwendet würden, wiesen eine oder mehrere Alkylketten an den Zuckereinheiten auf, die jeweils eine reaktionsfähige Hydroxy-Endgruppe besäßen. Aus bestimmten Gründen, etwa weil keine sterische Hinderung vorliege, reagierten die Hydroxy-Endgruppen in einem inerten, nichtwäßrigen Lösungsmittel vorzugsweise mit Chloral (siehe Seite 9, Zeile 17 bis 21 der Beschreibung in der ursprünglich eingereichten Fassung), so daß ein höherer Substitutionsgrad als erwartet erzielt werde. Dies gelte wohl auch für Alginsäureester. In Anbetracht der unerwarteten Vorteile, die das Verfahren mit einer besonders ausgewählten Gruppe von Polysaccharidderivaten aufweise, sei die Erfindung als hochwirksames neues Verfahren schutzwürdig.

VI. Zu dem Vorbringen, daß die Zuzurückweisung der Anmeldung im Widerspruch zu dem im Übereinkommen verankerten Recht des Anmelders stehe, führte die Beschwerdeführerin aus, daß die Prüfungsabteilung nach Artikel 96(2) EPÜ den Anmelder "so oft wie erforderlich auffordern müsse, eine Stellungnahme einzureichen. Ferner heiße es in den Richtlinien für die Prüfung im Europäischen Patentamt (C-VI, 4.3), der Prüfer müsse abwägen, ob die Einwände durch einen weiteren Bescheid behoben werden könnten, wenn sich bei einer erneuten Prüfung der Erwiderung des Anmelders zeige, daß dieser einen ernstzunehmenden Versuch gemacht habe, sich mit den Einwänden auseinanderzusetzen. Nur wenn ein solcher Versuch nicht erfolgt sei, sollte die Anmeldung unverzüglich zurückgewiesen werden. Die Beschwerdeführerin machte geltend, sie habe ernsthaft versucht, sich mit den Einwänden auseinanderzusetzen, und drei Seiten mit Ausführungen sowie geänderte Ansprüche eingereicht.

VII. Die Beschwerdeführerin beantragte die Aufhebung der angefochtenen Entscheidung und die Erteilung eines Patents auf der Grundlage der obengenannten Fassung der Ansprüche.

Entscheidungsgründe

1. Die Beschwerde entspricht den Artikeln 106 bis 108 und Regel 64 EPÜ; sie ist somit zulässig.

2. Bei den zur Zeit gültigen Ansprüchen handelt es sich um eine nochmals geänderte Fassung der Ansprüche, die am 13. Februar 1983 eingereicht und von der Kammer vor der mündlichen Verhandlung geprüft worden waren. Sie stützt sich auf die Ansprüche 8 bis 11 und andere Teile der Anmeldung in der ursprünglich eingereichten Fassung (z. B. Seite 2, Zeile 32 bis Seite 3, Zeile 34; Seite 9, Zeile 17 bis 22; Seite 10, Zeile 3 bis 18 und 24 bis 29).

3. Die Substitution von Zuckern, Dextran oder hochmolekularen Polysacchariden durch Chloral ist aus dem Stand der Technik bekannt. Die unmittelbare Umsetzung von Chloral mit Dextran, Stärke oder Celluloseprodukten dürfte jedoch weniger wirksam sein als in der Literatur behauptet (GB-A-1 046 612(1) und US-A-3 615 649(2)). Die Anmelderin hatte dies anhand eines Vergleichsbeispiels in der Beschreibung, bei dem sie Dextran entsprechend dem Verfahren nach Druckschrift 1 verwendet hatte, bereits nachgewiesen; im Beschwerdeverfahren legte sie außerdem Beweismaterial dafür vor, daß der Substitutionsgrad in Stärke oder Cellulose nach dem Verfahren gemäß Dokument 2 erheblich niedriger als erwartet ist. Bei der in der Druckschrift US-A-3 753 976(3) beschriebenen Umsetzung wird ein wäßriges Medium benutzt, um einen hohen Chloralgehalt zu erzielen; das Produkt läßt sich jedoch nicht direkt, sondern erst nach dem vollständigen Verdampfen des Wassers und des nicht umgesetzten Chlorals aus dem Reaktionsmedium isolieren. Obwohl gesagt wird, daß alle diese Verfahren auf verschiedene Polysaccharidderivate anwendbar sind, gibt es keinen spezifischen Hinweis auf die Chloralsubstitution der Polysaccharidderivate, die in dem anmeldungsgemäßen Verfahren verwendet werden. Diese Produkte können deshalb ebenso wie das beanspruchte Verfahren zu ihrer Herstellung als neu angesehen werden.

4. Zwar bestand bekanntermaßen der Wunsch nach einer hochgradigen Chloralsubstitution von Polysacchariden oder deren Derivaten, doch schienen diese Produkte als Chloralträger, die dieses bekannte Mittel erst im Magen freisetzen, im Hinblick auf ihre Verwendung in der Veterinär- oder Humanmedizin keine unerwarteten Eigenschaften aufzuweisen. Zum Prioritätszeitpunkt der vorliegenden Anmeldung war auch keineswegs ersichtlich, wie dies direkt und rationell erzielt werden könnte. Es war zwar bekannt, daß Celluloseacetale in Gegenwart von chlorierten Lösungsmitteln mit Chloral reagieren; diese Produkte hatten jedoch nur etwa 12 % Chloringehalt, was einem Chloralgehalt von 18 % entspricht (Chem. Abstr. 1970, 72, 56858q und 1973, 78, 73823r). Es ist jedoch auch bedeutsam, daß dasselbe Verfahren mit Cellulose in Kohlenstofftetrachlorid nur einen Chloralhydratgehalt von 4,58 % erbringt (vgl. Beschreibung in der ursprünglich eingereichten Fassung, Seite 13, Vergleichsbeispiel 4). Nach Auffassung der Kammer war es aufgrund der Offenbarung in den im Recherchenbericht aufgeführten Dokumenten nicht vorherzusehen, daß sich mit Derivaten, die eine Hydroxy-Endgruppe an einem Alkylsubstituenten aufweisen, oder mit Alginsäureestern unter ähnlichen Bedingungen, d. h. in inerten, nichtwäßrigen Lösungsmitteln, bessere Ergebnisse erzielen lassen. Da die Ansprüche nunmehr auf diese Reaktanten beschränkt sind, müssen die in den Ansprüchen beschriebenen Verfahren als auf einer erfinderischen Tätigkeit beruhend angesehen werden.

5. Die Kammer kann sich der Behauptung, die Prüfungsabteilung habe gegen die Bestimmungen des Übereinkommens verstoßen und die Anmelderin ungerecht behandelt, nicht anschließen. Die Prüfungsabteilung hat im ersten Bescheid vom 17. Juli 1981 klar zum Ausdruck gebracht, daß auch die in der Anmeldung genannten chloralsubstituierten Derivate, die im Stand der Technik nicht besonders offenbart gewesen waren, wegen ihrer bekannten und vorhersehbaren Eigenschaften für die Lösung der erfindungsgemäßen Aufgabe naheliegend waren. Dasselbe gilt für therapeutische Gemische dieser Derivate. In den mit der Erwiderung der Anmelderin vom 30. Juli 1981 eingereichten Änderungen wurden die vom Stand der Technik direkt vorweggenommenen Varianten aus der Definition der Chloralderivate herausgenommen, ohne daß erläutert wurde, wie dadurch der Einwand der Offensichtlichkeit ausgeräumt werden sollte. Im wesentlichen wurde argumentiert, daß die Beschränkung auf die therapeutische Anwendung nach Artikel 54(5) EPÜ an sich bereits impliziere, daß die Gemische auf einer erfinderischen Tätigkeit beruhten. Das zusäitzliche Argument, die Angabe in der Druckschrift US-A-3 878 298(4), daß die Menge des Futterzusatzes (chloralsubstituiertes Polysaccharid) unter der pharmakodynamisch wirksamen Grenze liegen sollte, führe von der beanspruchten Erfindung weg, war für die Prüfungsabteilung völlig unerheblich, da aus der Offenbarung hervorgeht, daß diese Wirkung bei Überschreitung dieser Grenze erwartungsgemäß eintritt. Auf der Grundlage der vorgebrachten Argumente und Änderungen war an eine Erteilung nicht ernsthaft zu denken.

6. Die Erwiderung der Anmelderin geht nicht nur von einer völlig falschen Auslegung des Übereinkommens aus und bringt keine überzeugenden Argumente, sie liefert auch keinerlei Hinweise auf weitere Unterlagen oder Beweismittel, denen zu entnehmen wäre, daß das Herstellungsverfahren möglicherweise erfinderischen Charakter aufweist. Da mit der Erwiderung die Einwände nicht ausgeräumt wurden und kein Grund zu der Annahme bestand, daß weitere Änderungen das Problem lösen könnten, war die Prüfungsabteilung zu Recht der Auffassung, daß der Mangel nicht beseitigt werden könne und eine Zurückweisung angebracht sei. Da sich die Tatbestände, die für die Gewährbarkeit bestimmter Verfahrensansprüche sprechen, erst später im Laufe des Beschwerdeverfahrens ergeben haben, ist die Anmelderin für die Folgen, die sich aus der Verzögerung ergeben, selbst verantwortlich. Die Prüfungsabteilung konnte ohne Zutun der Anmelderin unmöglich auf den Gedanken kommen, daß die Erfindung auch unter einem völlig anderen Gesichtspunkt gesehen werden kann.

7. Gelingt es dem Anmelder nicht, die im ersten Bescheid dargelegte Auffassung der Prüfungsabteilung, daß die Erfindung nicht patentfähig ist, auch nur ansatzweise zu widerlegen, und erscheint ein solches Bemühen aufgrund der Sachlage auch bei Vornahme von Änderungen aussichtslos, so liegt es nach Artikel 96(2) EPÜ im Ermessen der Prüfungsabteilung, das Vorbringen des Anmelders als vollständig und endgültig anzusehen und deshalb davon auszugehen, daß es nicht sinnvoll wäre, ihm Gelegenheit zu weiteren Stellungnahmen zu geben; die Prüfungsabteilung kann die Anmeldung unter diesen Umständen im zweiten Bescheid zurückweisen. Es ist das erklärte Ziel des Europäischen Patentamts, die Sachprüfung gründlich, rationell und zügig durchzuführen; dies setzt allerdings bei den Anmeldern Bereitschaft zur Mitarbeit voraus. Weitere Stellungnahmen sind nur so lange erforderlich, wie das Vorbringen des Anmelders noch Aussicht auf Erteilung eines Patents erkennen läßt.

8. In der Entscheidung der Prüfungsabteilung (Seite 2, letzter Absatz) ist der Beschwerdekammer aufgefallen, daß die Prüfungsabteilung an dieser Stelle erstmals folgende Andeutung gemacht hat: Hätte die Prüfungsabteilung einen Einwand wegen mangelnder Neuheit gegen den ursprünglichen Anspruch auf ein therapeutisches Gemisch erhoben, was sie de facto nicht getan hat, so wäre jeder Versuch der Anmelderin, diesen Einwand unter Hinweis auf die Sonderbestimmung des Artikels 54(5) EPÜ (Neuheit von Stoffgemischen für therapeutische Zwecke) auszuräumen, aufgrund des im Verfahren genannten Stands der Technik zum Scheitern verurteilt gewesen.

Hierzu möchte die Kammer unabhängig vom Ausgang des Beschwerdeverfahrens folgendes bemerken: Stellt die Prüfungsabteilung in einer Entscheidung Vermutungen über den Ausgang eines Einwands an, den sie nicht erhoben hat, so wird dem Anmelder jede Möglichkeit genommen, die angedeutete Nichtgewährbarkeit seines Anspruchs zu widerlegen, die dann zum Gegenstand eines anderen Verfahrens gemacht werden könnte.

9. Es wurde ein Antrag auf Rückzahlung der Beschwerdegebühr nach Regel 67 EPÜ gestellt. Damit die Beschwerdegebühr nach dieser Regel zurückgezahlt werden kann, muß ein wesentlicher Verfahrensmangel vorliegen. Nach Ansicht der Kammer rechtfertigt der Sachverhalt in diesem Falle eine solche Maßnahme nicht.

ENTSCHEIDUNGSFORMEL

Aus diesen Gründen wird wie folgt entschieden:

1. Die Entscheidung der Prüfungsabteilung des Europäischen Patentamts vom 5. Januar 1982 wird aufgehoben.

2. Die Sache wird an die erste Instanz mit der Auflage zurückverwiesen, auf der Grundlage der geänderten Beschreibung und der am 18. März 1983 in der mündlichen Verhandlung vorgelegten Ansprüche ein europäisches Patent zu erteilen.